肺癌创新药物获准上市，为这类容易脑转移的恶性肺癌带来新治疗选择
03/28
15:05
国家药品监督管理局官网消息，肺癌领域创新药物安伯瑞（布格替尼片/Brigatinib）正式获准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。安伯瑞是一款全新ALK酪氨酸激酶抑制剂，在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到临床验证，被《NCCN肿瘤学临床实践指南》列为一线优选用药,并被《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》列入，为更多中国肺癌患者带来全新治疗选择。
肺癌是全世界发病率和死亡率最高的癌症之一。在中国，肺癌也是第一大癌种，严重威胁我国人民健康。其中，ALK阳性晚期非小细胞肺癌（ALK+ mNSCLC）是一种较少见而凶险的亚型，我国每年新发病例数接近35000例。
这类患者普遍存在平均发病年龄较低，并普遍伴有脑转移发生率高的困境。数据显示，30%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者在初诊时就已发生脑转移，75%的患者在治疗两年之内会出现脑部进展，生存和生活质量受到严重影响。因此，控制和预防脑转移是ALK阳性晚期非小细胞肺癌临床治疗的重点和难点，目前临床上迫切需要创新有效的治疗药物。在提高患者生存的同时，治疗对于患者生活质量的改善也非常重要。此外，针对ALK融合类型及耐药突变的治疗也存在巨大未被满足的需求。
上海交通大学附属胸科医院肿瘤科主任陆舜教授表示：“虽然针对ALK阳性非小细胞癌已经有了一些治疗选择，但现有治疗对ALK阳性非小细胞癌患者的脑转移控制不足，患者治疗过程中不可避免的发生耐药，仍存在未被满足的临床需求。ALTA-1L研究结果显示，布格替尼拥有突出的透脑性能，颅内疗效显著，并对耐药位点有较强的抑制作用，这两点对患者来说都非常重要，因此我们对这个产品充满期待。”
安伯瑞主要作用于ALK融合突变，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。研究显示，安伯瑞显著降低ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疾病进展或死亡风险，延长无进展生存期（PFS），实现总生存获益。
安伯瑞针对脑转移治疗数据非常突出，ALTA-1L结果显示对于基线有脑转移的患者确认客观缓解率（ORR）为78％，对照组26% ；对于颅内病灶缓解的患者有长达27.9个月的持续缓解时间，对照组9.2个月。安伯瑞延长基线伴脑转移患者无进展生存，经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组5.6个月，相比对照组显著降低疾病进展或死亡风险75%。安伯瑞是首个经临床研究证实，在改善或维持患者生活质量上与对照组相比有显著差异的ALK 抑制剂，实现患者生存和生活质量的双重获益。
目前，安伯瑞已在全球40多个国家及地区获得批准，并获FDA突破性治疗药物认证和孤儿药认证。武田中国总裁单国洪表示，安伯瑞的获批彰显了中国政府相关部门加速推动新药审评审批，提升患者对于创新药物可及性的决心和举措。
